GLP-1受容体作動薬

作用機序

GLP-1(グルカゴン様ペプチド-1)は消化管ホルモンの一種です。
①食物摂取により、②腸管から分泌され、③膵インスリン分泌をブドウ糖濃度依存性に増強させる因子インクレチンの1つです。その他の作用として、④胃からの食物排泄を遅延させる、⑤膵グルカゴン分泌の抑制、⑥脳へ働きかけ食欲を抑制するといった作用があります(下図)。以上より、血糖値を下げる効果はもちろんのこと、体重を減らす効果もあります。
また、大規模臨床試験では、心血管や腎臓への保護作用も報告されており、海外では心血管疾患や慢性腎臓病、心不全を患っている患者様だけでなく、そういったリスクが高い患者様にも積極的に使用することが推奨されています。

ただ、生理的なGLP-1はDPP-4という酵素によって瞬時に分解されてしまいます。GLP-1受容体作動薬は、DPP-4に対して抵抗性を有する構造を有しているため分解されにくく、現在、注射剤としてエキセナチド、リラグルチド、リキシセナチド、セマグルチドなど、毎日打つ製剤、週1回打つ製剤、インスリンとの合剤など多くの種類があります。GLP-1受容体作動薬の使用経験は豊富であり、ご希望の方はいつでもお気軽にご相談ください。